Cetirizine Terapi Terkini Alergi, Kenali Indikasi dan Waspadai Efek Sampingnya

Pemberian obat alergi untuk penderita alergi bukan jalan keluar utama yang terbaik. Pemberian obat jangka panjang adalah bentuk kegagalan mengidentifikasi dan menghindari penyebab.

Cetirizine merupakan antihistamin potensial yang memiliki efek sedasi (kantuk) ringan dengan sifat tambahan anti alergi. Antihistamin masih menjadi pilihan pertama pengobatan alergi khususnya alergi rinitis. Dianjurkan antihistamin generasi kedua seperti cetirizine (cetirizine di HCL), desloratadin, fexofenadin, levocetirizine, atau loratadin.

Cetirizine adalah obat antialergi generasi terbaru dengan bahan aktif Cetirizine Dihidroklorida terbukti lebih nyaman dan menguntungkan karena tak menimbulkan efek mengantuk sehingga tak mengganggu aktivitas pasien.  Generasi pertama seperti golongan CTM dan difenhidramin biasanya menimbulkan rasa kantuk yang hebat serta memiliki dampak kurang nyaman pada pasien seperti jantung  berdebar-deba. Sedangkan antihistamin generasi kedua seperti cetirizine dan azelastine memiliki efek kantuk yang rendah pada dosis anjuran, tidak menimbulkan rasa berdebar-debar dan penggunaannya cukup sekali sehari.   Berbeda dengan antihistamin generasi pertama, antihistamin generasi terbaru umumnya bersifat mengurangi efek sedasi (rasa kantuk) dan sebagian lagi bersifat anti-inflamasi ringan

Cetirizine di HCL yang merupakan antihistamin generasi kedua lebih sedikit menimbulkan efek sedative pada pasien dibandingkan generasi pertama. Selain efek sedative hebat, antihistamin generasi pertama seperti CTM dan difenhidramin juga menimbulkan rasa berdebar-debar.

Cetirizine di HCL mampu menurunkan gejala mayor rinitis alergi seperti hidung berair, bersin, hidung gatal, mata berair lebih besar secara bermakna dibandingkan dengan loratadin dan plasebo. Efek cetirizine pada penderita urtikaria idiopatik kronik, pemberian cetirizine  dibandingkan dengan loratadine pemberian  selama 14 hari. Ternyata cetirizine  menurunkan gejala urtikaria berupa bentol-bentol kemerahan lebih besar dibandingkan dengan loratadin. Pengurangan bentol-bentol dengan cetirizine mencapai 95%, dibandingkan 70% dengan loratadine. Sedangkan kemerahan berkurang 90% pada penerima cetirizine dibandingkan 62 % pada penerima loratadine.

Cetirizine relatif aman diberikan dalam jangka panjang, mengingat obat antihistamin diberikan jika diperlukan saja. Namun untuk kasus urtikaria kronis, pemakaian obat jangka panjang dievaluasi setiap 3-6 bulan sekali. Kadang untuk urtikaria antihistamin H1 seperti cetirizine  dikombinasikan dengan antihistamin H2.

Di Amerika Serikat dan Kanada, cetirizine seperti  Zyrtec dan Reactine adalah paling sukses sebagai produk non-makanan tahun 2008, menghasilkan penjualan $ 315.900.000. Hal ini juga tersedia sebagai obat generik. Di Australia dan Selandia Baru, Zyrtec tersedia di apotek dan di cetirizine Inggris bisa dijual dalam jumlah terbatas di outlet apapun dan di supermarket. Pada 2009, Jerman membuat obat generik banyak mengandung cetirizine tersedia di apotek tanpa resep. Norwegia, Swedia, Finlandia, Polandia dan Israel juga mengakui cetirizine sebagai obat bebas. Di India, dijual dengan obat bebas merek-nama “CTZ” (sebelumnya disebut “Cetzine”), meskipun tetap diklasifikasikan sebagai H

Farmakologi

• Cetirizine melintasi penghalang darah-otak hanya sedikit, mengurangi efek samping umum obat penenang dengan antihistamin yang lebih tua. Hal ini juga telah terbukti dapat menghambat kemotaksis eosinofil dan LTB4 rilis. Pada dosis 20 mg, Boone dkk. menemukan bahwa hal itu menghambat ekspresi VCAM-1 pada pasien dengan dermatitis atopik. Enansiomer levorotary dari cetirizine, yang dikenal sebagai levocetirizine, adalah bentuk yang lebih aktif.
• L-stereoisomer, levocetirizine (atas) dan D-stereoisomer dari cetirizine
• Interleukin 6 dan interleukin 8 telah terbukti meningkat pada sindrom gangguan pernapasan akut. Cetirizine mengandung L-dan D-stereoisomer. Secara kimia, levocetirizine adalah aktif L-enansiomer dari cetirizine. Dalam penelitian terbaru dari sel epitel saluran napas berikut diamati: Levocetirizine menghambat produksi molekul adhesi antar sel ICAM-1 dan sekresi interleukin (IL) -6 dan IL-8, yang mungkin memiliki efek menguntungkan pada perubahan patofisiologis yang berkaitan dengan manusia rhinovirus (HRV) infeksi. Pengobatan Levocetirizine menghambat peningkatan HRV diinduksi dalam ICAM-1 tingkat mRNA dan protein, serta ekspresi HRV-induced IL-6 dan IL-8 mRNA dan tingkat protein. Titer virus, yang diukur dengan budaya di MRC-5 sel, berkurang levocetirizine. Levocetirizine pengobatan juga mengurangi nuklir peningkatan faktor-kappa B (NF-kB) ekspresi dilihat dengan infeksi HRV. Levocetirizine menghambat ekspresi Pulsa seperti mRNA reseptor 3 (TLR3) dan tingkat protein. Temuan ini menunjukkan bahwa, dalam HNEC dan A549 sel, levocetirizine menghambat replikasi HRV dan HRV diinduksi upregulation, ICAM-1 IL-6, dan IL-8, TLR3 ekspresi dan aktivasi NF-kB. Hasil studi ini menunjukkan levocetirizine yang mungkin memiliki aplikasi klinis terhadap pengobatan peradangan saluran napas yang disebabkan oleh infeksi HRV
• Farmakokinetik: Dalam studi pemberian 10 mg tablet , sekali sehari selama 10 hari, tingkat serum rata-rata puncak 311 ng / mL. Puncak level darah untuk 0,3 ug/ml dicapai antara 30- 60 menit setelah pemberian Cetirizine 10 mg. Waktu paruh plasma kira-kira 11 jam. Absorpsi sangat konsisten pada semua subjek. Efek metabolik cetirizine yang tersisa dalam sistem untuk maksimal 21 jam sebelum dibuang, eliminasi rata -hidup adalah 8 jam. Sekitar 70% dari obat tersebut diekskresi atau dikeluarkan melalui buang air kecil, yang setengah diamati sebagai senyawa cetirizine tidak berubah. Lain 10% diekskresikan. Pengeluaran melalui ginjal 30 ml/menit dan waktu paruh ekskresi kira-kira 9 jam. Cetirizine terikat kuat pada protein plasma.

Dosis dan Pemberian:

• Dewasa dan anak usia diatas 12 tahun : 1 tablet 10 mg, 1 kali sehari
• Penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal : dosis sebaiknya dikurangi menjadi ½ tablet sehari
• Kejadian mengantuk telah dilaporkan pada beberapa pasien yang mengkonsumsi Cetirizine; oleh karena itu hati-hati bila mengendarai kendaraan atau mengoperasikan mesin. Penggunaan Cetirizine bersamaan dengan alkohol atau depresan sistem saraf pusat lainnya sebaiknya dihindari karena dapat terjadi peningkatan penurunan kewaspadaan dan kerusakan sistem saraf pusat.
• Penelitian dengan diazepam dan cimetidine menunjukkan kejadian interaksi obat.  Sama seperti antihistamin lain, disarankan untuk menghindari konsumsi alkohol yang berlebihan
• OVER DOSIS : Mengantuk dapat menjadi gejala overdosis, akibat mengkonsumsi 50 mg sebagai dosis tunggal. Pada anak-anak, bisa terjadi agitasi (gelisah). Apabiia terjadi overdosis, pengobatan diiakukan pada gejalanya atau pendukungnya, bisa disarankan untuk menggunakan obat pencernaan secara bersamaan. Hingga saat ini, tidak ada antidot yang khusus. Cetirizine tidak efektif untuk dihilangkan dengan cara dialysis, dan dialysis akan tidak efektif kecuali zat yang dapat didiaiisa sama-sama dicerna.
• Penyimpanan: Simpan pada suhu kamar (25 – 30^oC) dan terlindung dari cahaya.
• Pemberian decongestan tetes maupun semprot, sebaiknya tidak melebihi 5-7 hari untuk menghindari rinitis medikamentosa. Dekongestan oral sering dikombinasikan dengan antihistamin, tetapi sebaiknya tidak diberikan pada penderita penyakit hipertensi dan jantung. Kortikosteroid nasal bisa diberikan pada penderita rinitis yang disertai hidung tersumbat dan pemakaian jangka panjang. Obat-obat lain yang diberikan pada rinitis alergi adalah ipratropium bromida, natrium kromolin, dan antagonis lekotrin.
• Sediaannya saat ini terdiri dari kapsul yang mengandung cetirizine dihidroklorida 10 mg. Obat ini juga tersedia dalam bentuk sirup kemasan botol 60 ml, setiap 5 ml sirup mengandung cetirizine dihidroklorida 5 mg.
• Bentuk kunyah, non-kunyah, dan sirup cetirizine sama-sama diserap secara cepat dan efektif, dengan makanan diserap teliti mempengaruhi tingkat penyerapan yang menghasilkan kadar serum puncak satu jam setelah pemberian
• Pada saat ini tidak ada interaksi dengan obat lain. Penelitian Diazepam dan Cetirizine tidak memperlihatkan interaksi. Seperti pemakaian antihistamin lainnya, disarankan untuktidak mengkonsumsi alkohol.
• Seperti banyak obat antihistamin lainnya, cetirizine yang umumnya diresepkan dalam kombinasi dengan pseudoefedrin hidroklorida, dekongestan.  Kombinasi ini dipasarkan dengan menggunakan nama merek yang sama seperti cetirizine dengan “-D” akhiran (Zyrtec-D, Virlix-D, dll) Sebelumnya hanya tersedia dengan resep, Zyrtec pada November 2007 menjadi tersedia over-the-counter di Amerika Serikat, seperti yang dilakukan Zyrtec-D di kebanyakan negara.

Indikasi

Indikasi :

• Pengobatan rhinitis alergi menahun ataupun musiman, dan urtikaria idiopatik kronik.
• Indikasi utama cetirizine adalah untuk demam dan alergi lainnya. Karena gejala gatal-gatal dan kemerahan dalam kondisi ini disebabkan oleh histamin yang bekerja pada reseptor H1, memblokir reseptor sementara mengurangi gejala-gejala.
• Infeksi rhinovirus Interleukin 6 dan interleukin 8 telah terbukti meningkat pada sindrom gangguan pernapasan akut. Cetirizine mengandung L-dan D-stereoisomer. Secara kimia, levocetirizine adalah aktif L-enansiomer dari cetirizine. Dalam penelitian terbaru dari sel epitel saluran napas berikut diamati: Levocetirizine menghambat produksi molekul adhesi antar sel ICAM-1 dan sekresi interleukin (IL) -6 dan IL-8, yang mungkin memiliki efek menguntungkan pada perubahan patofisiologis yang berkaitan dengan manusia rhinovirus (HRV) infeksi. Pengobatan Levocetirizine menghambat peningkatan HRV diinduksi dalam ICAM-1 tingkat mRNA dan protein, serta ekspresi HRV-induced IL-6 dan IL-8 mRNA dan tingkat protein. Titer virus, yang diukur dengan budaya di MRC-5 sel, berkurang levocetirizine. Levocetirizine pengobatan juga mengurangi nuklir peningkatan faktor-kappa B (NF-kB) ekspresi dilihat dengan infeksi HRV. Levocetirizine menghambat ekspresi Pulsa seperti mRNA reseptor 3 (TLR3) dan tingkat protein. Temuan ini menunjukkan bahwa, dalam HNEC dan A549 sel, levocetirizine menghambat replikasi HRV dan HRV diinduksi upregulation, ICAM-1 IL-6, dan IL-8, TLR3 ekspresi dan aktivasi NF-kB. Hasil studi ini menunjukkan levocetirizine yang mungkin memiliki aplikasi klinis terhadap pengobatan peradangan saluran napas yang disebabkan oleh infeksi HRV
• Infeksi pernapasan disebabkan sitokin sekunder untuk sindrom gangguan pernapasan akut juga bisa secara teoritis menguntungkan.
• Penyakit Kimura , penggunaan Cetirizine efektif dalam mengobati gejala penyakit Kimura, yang kebanyakan terjadi pada pria muda Asia, mempengaruhi kelenjar getah bening dan jaringan lunak kepala dan leher dalam bentuk tumor seperti luka.
• Sifat cetirizine itu menjadi efektif baik dalam pengobatan pruritus (gatal) dan sebagai agen anti-inflamasi membuatnya cocok untuk pengobatan dari pruritus yang terkait dengan lesi
• Dalam sebuah studi tahun 2005., American College of Rheumatology dilakukan perawatan awalnya menggunakan prednison, diikuti dengan dosis steroid dan azathioprine, omeprazol, dan kalsium dan vitamin D selama dua tahun. Kondisi kulit pasien mulai membaik dan kulit lesi berkurang. Namun, ada gejala hirsutisme cushingoid dan diamati sebelum pasien telah dihapus dari penggunaan steroid dan ditempatkan pada 10 mg / hari cetirizine untuk mencegah lesi kulit
• Baik untuk pengobatan pruritus berhubungan dengan lesi tersebut asymptomatically, kulit pasien lesi menghilang setelah pengobatan dengan cetirizine, darah eosinofil jumlah menjadi normal, efek kortikosteroid dan remisi mulai dalam waktu dua bulan.  Penghambatan eosinofil dapat menjadi kunci untuk pengobatan penyakit Kimura karena peran eosinofil, bukan sel-sel lain berkaitan dengan lesi kulit.

Kontra Indikasi :

• Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap kandungan dalam obat.
• Wanita menyusui, karena kandungan aktif cetirizine diekskresi pada air susu ibu.

Efek samping

Ada beberapa laporan terjadinya efek samping ringan dan sementara, misalnya

• Kekeringan pada mulut, hidung dan tenggorokan
• Pusing
• Retensi urin
• Penglihatan kabur
• Mimpi buruk
• Sakit perut
• Pada beberapa individu terjadi reaksi hipersensitif, termasuk reaksi kulit dan mungkin terjadi angiodema.
• Penelitian dengan ukuran objektif tidak menunjukkan adanya pada fungsi kognitif, kinerja motorik atau mengantuk. Walaupun demikian, adanya efek terhadap system syaraf pusat telah diamati pada beberapa individu penderita, karenanya hati-hati bila mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin.
• Penggunaan pada kehamilan Cetirizine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil, bila benar-benar diperhitungkan keuntungan lebih besardari kerugiannya.
• Hati-hati penggunaan pada penderita epilepsi.

.

growupclinic.com

Supported By:

GRoW UP CLINIC JAKARTA Yudhasmara Foundation GRoW UP CLINIC I Jl Taman Bendungan Asahan 5 Bendungan Hilir Jakarta Pusat 10210, phone (021) 5703646 – 44466102 GRoW UP CLINIC II MENTENG SQUARE Jl Matraman 30 Jakarta Pusat 10430, Phone (021) 44466103 – 97730777email :   http://growupclinic.com http://www.facebook.com/GrowUpClinic @growupclinic

“GRoW UP CLINIC” Jakarta Focus and Interest on: *** Allergy Clinic Online *** Picky Eaters and Growup Clinic For Children, Teen and Adult (Klinik Khusus Gangguan Sulit Makan dan Gangguan Kenaikkan Berat Badan)*** Children Foot Clinic *** Physical Medicine and Rehabilitation Clinic *** Oral Motor Disorders and Speech Clinic *** Children Sleep Clinic *** Pain Management Clinic Jakarta *** Autism Clinic *** Children Behaviour Clinic *** Motoric & Sensory Processing Disorders Clinic *** NICU – Premature Follow up Clinic *** Lactation and Breastfeeding Clinic *** Swimming Spa Baby & Medicine Massage Therapy For Baby, Children and Teen *** Professional Healthcare Provider “GRoW UP CLINIC” Dr Narulita Dewi SpKFR, Physical Medicine & Rehabilitation curriculum vitae HP 085777227790 PIN BB 235CF967  Clinical – Editor in Chief : Dr WIDODO JUDARWANTO, pediatrician email : judarwanto@gmail.com curriculum vitae : @WidoJudarwanto www.facebook.com/widodo.judarwanto Mobile Phone O8567805533 PIN BB 25AF7035 We are guilty of many errors and many faults. But our worst crime is abandoning the children, neglecting the fountain of life.

Information on this web site is provided for informational purposes only and is not a substitute for professional medical advice. You should not use the information on this web site for diagnosing or treating a medical or health condition. You should carefully read all product packaging. If you have or suspect you have a medical problem, promptly contact your professional healthcare provider

Copyright © 2013, GRoW UP CLINIC Information Education Network. All rights reserved